药物研究所的科研人员正在对“百赛诺”进行药理分析。
“九五”国家科技攻关项目，我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎合成新药“百赛诺”（双环醇片）日前由中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所自主研制成功并已转让北京协和药厂独家生产上市。这是国家“1035工程”创新药物产业化开发重大项目中第一个在新世纪问世的新药。“百赛诺”的研制成功，具有重大的经济效益和社会效益，在我国创新药物研究领域具有示范作用，并为我国创新药物的产业化探索了一条自力更生的新路。
慢性乙型肝炎，是一种具有潜在致死性的传染性疾病，也是已知的几种病毒性肝炎中对人类危害最大的一种。该病由乙肝病毒HBV引起，其传染性比引起艾滋病的HIV病毒还要强上百倍。据统计，全球现有HBV携带者3.5亿，在转成肝炎的患者中约有四分之一将最终发展成为晚期肝硬化或肝癌，从而导致死亡，因而该病被列为世界第9大致死性疾病。中国作为世界上人口最多的国家，也是肝炎的重灾区，特别是乙型肝炎。有数字表明，我国HBV的感染率高达57.6％，乙肝病毒携带者（即常说的“澳抗阳性”）超过1.2亿，占总人口的十分之一，其中慢性乙肝患者约3000万人，每年死于乙肝相关疾病者有50万之多。更可怕的是，乙型肝炎还可以通过母婴传播传染给新生婴儿，进而严重影响下一代的健康成长。
由于庞大乙肝人群的存在，从而形成了广阔的肝病医药市场。据不完全统计，目前全国用于治疗肝炎的中、西药物达700多种，但至今尚没有一种能够根治病毒性肝炎的特效药物，肝炎患者仍以每年近百万的速度继续增长。广大医生和患者都在翘首企盼疗效肯定、价格合理的抗肝炎药物的问世。
“百赛诺”是我国第一个上市的具有自主知识产权的国家一类抗肝炎合成新药，该药的研制成功倾注了科研人员多年的心血。1985年，我国著名药理学家、中国工程院院士、中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所刘耕陶教授和药物化学家张纯贞教授领导成立了科研小组，开始致力于抗肝炎新药的研制。众所周知，研制成功一种新药是很不容易的事，更何况是世界首创的国家一类新药。无数次论证，无数次实验，刘耕陶教授和张纯贞教授十年如一日潜心研究，用汗水和智慧浇灌出了“百赛诺”。
“百赛诺”的研究和开发曾被列入“八五”国家科技攻关项目和“九五”国家科委“1035工程”创新药物产业化开发重大项目（“1035”工程的主要内容是：在“九五”期间研制开发成功10个国家一类创新药物，建立5个国家新药筛选中心、5个符合国家GLP标准的新药安全评价研究中心、5个符合国家GCP标准的新药临床实验研究中心），并于2001年2月获得由科技部、财政部、国家发展计划委员会及国家经济贸易委员会等四部委联合颁发的“九五”国家重点科技攻关计划优秀科技成果奖。2001年9月，由北京协和药厂独家生产的一类抗肝炎新药“百赛诺”获得由国家药品监督管理局颁发的新药证书和生产批准文号。2001年10月，该药在国内正式上市。目前，“百赛诺”已在欧美等15个国家和地区获得药品发明专利保护，保护期限为20年。作为国家一类新药，该药在国内也享有12年的行政保护期。
由于乙肝病毒具有逆转录活性，能够整合进入人体肝细胞内的DNA（脱氧核糖核酸）并进行复制，从而持续侵袭肝细胞，同时，乙肝病毒感染属于全肝弥漫性感染，即绝大多数肝细胞都会受到侵袭。因此，抗肝炎病毒药物的治疗目的是抑制乙肝病毒的复制，清除血液中的HBV－DNA和e抗原并产生e抗体。此类药物中，目前临床上常用的主要是干扰素和某些核苷类药物。但干扰素抗病毒有效率不高，耐久性差，副作用也多，需要注射给药，且价格昂贵，因此极少病人能长期服用；核苷类药物虽然近期疗效较好，但停药后反跳率高，长期治疗期间可产生病毒变异，出现耐药性。
另外一类抗肝炎药物即保肝药虽有一定的保护肝细胞，降低转氨酶的作用，但对肝炎病毒没有抑制作用，停药后反跳率较高，在临床上多用于与抗病毒药物联合用药。所以，目前市场上尚没有一种理想的兼具明确保肝和抗病毒两大作用的抗乙肝药物。“百赛诺”的研制成功，则有望填补这一空白，成为系统治疗慢性肝炎的一线用药。
由药物研究所进行的药理实验证明：“百赛诺”可显著降低血清转氨酶和肝脏脯氨酸的含量，对多种化学性、免疫性的肝损伤有明显的保护作用。同时，本品还具有抑制DHBV—DNA（鸭乙肝病脱氧核糖核酸）的复制及抑制Z.Z.15细胞株HBsAg（乙型肝炎面抗原）和HBeAg（乙型肝炎e抗原）分泌的效果。自1996年起，经卫生部新药审评中心批准，在上海静安区中心医院、北京医科大学第一医院、北京地坛医院、北京佑安医院、上海第二医科大学瑞金医院、上海医科大学华山医院等多家国家重点肝病临床药理基地进行了符合国际标准的双环醇片多中心双盲、随机、对照的临床试验，我国著名的肝病专家姚光弼教授担任该项目的总负责人。临床试验严格依照国家药品监督管理局《药品临床试验管理规范（GCP）》的有关规定进行。专家组认为，双环醇片服用方便安全，对迅速改善慢性乙型肝炎的临床症状和降低患者的谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）有明显的效果，绝大多数病人愈后无反跳。269例病人服药治疗1个疗程（即6个月）以后，ALT的复常率为53.5％，停药3个月后仍有2／3的病人保持ALT稳定，复常率为40.2％；AST的改善情况则更加明显，服药治疗6个月和停药3个月后病人无反跳，复常率为48.7％。
另外，双环醇片对乙肝病毒也有一定的抑制作用和后续作用。服药6个月后，病人的HBeAg阴转率和HBV－DNA阴转率分别为20.8％和39.6％，停药3个月后，HBeAg和HBV－DNA的阴转率不但没有降低反而有一定程度的提高，分别达到29.0％和45.7％，该指标对于ALT＞200单位／升的肝炎患者疗效则更为显著。
“百赛诺”的问世将为数以万计的肝炎患者带来福音。该药是我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药，在创新药物研究领域具有示范作用；是我国第一个在欧美等多个发达国家和地区获得药品发明专利保护的新药，将为民族制药业进军国际市场打下坚实的基础；是国家“1035工程”项目中第一个在新世纪问世的新药，为我国创新药物的产业化探索了一条自力更生的新路。我国即将加入WTO，“百赛诺”的问世历程，对我国医药业如何应对入世挑战将有一定的借鉴和启迪作用。
“百赛诺”的经济效益也是巨大的。“百赛诺”相对其他常用抗肝炎药来讲价格较低，因此对国内各地区间的经济发达差异并不敏感，人口数量和肝炎发病率是主要的市场考虑因素。在国内3000万肝炎病人中，如以20％－30％的城镇人口，10％的市场占有率计算，如每疗程（6个月）治疗费用为3000元，则该产品的最大年销售额可超过20个亿。该药的寿命周期预计为10—15年，目前尚处于成长期阶段，北京协和药厂制定了以“学术推广”为主，“高投入、高风险、高产出”的营销战略。预计到2002年底，该产品的销售额为8000万元，2004年将达3个亿，可为国家上缴利税数千万元，市场占有率将达8％—10％。
“百赛诺”临床疗效肯定，销售价格合理，加上发明专利保护、独家技术转让及生产厂北京协和药厂符合GMP要求的质量保证等优势，将具有广阔的市场前景。协和药厂将在开发国内市场的同时，凭借技术优势和国内销售网络，决心将“百赛诺”推向国际市场，为民族制药业争光添彩。
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